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Leucomethylene blue mesylate (TRx0237 mesylate) 是一种 Methylene blue (亚甲基蓝)的还原形式, 亚甲基蓝是一种化学指示剂和生物染色剂。它是一种具有口服活性的二代 tau 蛋白聚集的抑制剂 (Ki=为0.12 μM),可用于阿尔兹海默症的研究。
Leucomethylene blue mesylate (TRx0237 mesylate) 是一种 Methylene blue (亚甲基蓝)的还原形式, 亚甲基蓝是一种化学指示剂和生物染色剂。它是一种具有口服活性的二代 tau 蛋白聚集的抑制剂 (Ki=为0.12 μM),可用于阿尔兹海默症的研究。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mg | ¥ 647 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,927 | 现货 | |
200 mg | ¥ 3,880 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 529 | 现货 |
产品描述 | Leucomethylene blue mesylate (TRx0237 mesylate) is a second-generation tau protein aggregation inhibitor for the treatment of Alzheimer's disease (AD) and frontotemporal dementia. |
靶点活性 | Tau:0.12 μM (Ki) |
体外活性 | Leucomethylene blue 作为第二代Tau蛋白聚集抑制剂,用于治疗阿尔茨海默病(AD)和额颞叶痴呆。它是甲基蓝的纯化形式,甲基蓝是一种古老的化合物,早于FDA存在,并且在非洲被广泛用于治疗疟疾以及高铁血红蛋白血症等其他状况[2]。一项体外研究展现了Leucomethylene blue在0.16 μM浓度下,破坏来源于阿尔茨海默病患者大脑组织的成对螺旋丝(PHFs)的能力[1]。 |
体内活性 | Leucomethylene blue以剂量依赖的方式,恢复了L1空间问题解决水迷宫任务中的学习障碍和行为灵活性(最小有效剂量:9 mg MT/kg),并且在L66中纠正了运动学习(有效剂量:4 mg MT/kg)。它减少了tau反应性神经元的数量,特别是在L1的海马和内嗅皮层以及L66中更广泛的区域[1]。 |
别名 | TRx0237 mesylate, TRx0237 (LMTX) mesylate, N3,N3,N7,N7-四甲基-10H-吩噻嗪-3,7-二胺二甲磺酸盐, Methylene blue leuco base mesylate salt, Leucomethylene Blue Dimesylate |
分子量 | 477.62 |
分子式 | C16H19N3S·2CH4O3S |
CAS No. | 1236208-20-0 |
Smiles | CS(O)(=O)=O.CS(O)(=O)=O.CN(C)c1ccc2Nc3ccc(cc3Sc2c1)N(C)C |
密度 | no data available |
存储 | keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O: 87 mg/mL (182.2 mM) DMSO: 88 mg/mL (184.2 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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